설박탐
베타-락타메이스 억제제
설박탐(sulbactam)은 베타-락타메이스 억제제의 일종이다. 베타-락탐 계열 항생제와 병용하며, 이 항생제를 파괴하는 세균의 효소인 베타-락타메이스를 억제한다.[1]
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| 체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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| (2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide | |
| 식별 정보 | |
| CAS 등록번호 | 68373-14-8 |
| ATC 코드 | J01CG01 |
| PubChem | 130313 |
| ChemSpider | 115306 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C8H11NO5S |
| 분자량 | ? |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| 물리적 성질 | |
| 녹는점 | 148–151 °C (298–304 °F) |
| 약동학 정보 | |
| 생체적합성 | ? |
| 단백질 결합 | 29% |
| 동등생물의약품 | ? |
| 약물 대사 | ? |
| 생물학적 반감기 | 0.65~1.20시간 |
| 배출 | 주로 콩팥 (8시간 내에 41~66%) |
| 처방 주의사항 | |
| 임부투여안전성 | ? |
| 법적 상태 |
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| 투여 방법 | 정맥 주사, 근육 주사 |
임상적으로는 베타-락타메이스 억제제로만 사용되지만, 임균, 박테로이데스 프라길리스, 아시네토박터 세균에 자체적인 항균 활성을 보인다.[2]
특허가 출원된 것은 1977년, 사용이 승인된 것은 1986년이다.[3]
의학적 사용
편집작용 기전
편집설박탐은 베타-락타메이스 억제제로 주로 사용하여, 항균 능력이 강력하지만 베타-락타메이스로 인해 파괴되는 암피실린 같은 베타-락탐 계열 항생제를 보호하는 역할을 한다.[7] 설박탐 자체도 베타-락탐 고리가 있으며, 페니실린 결합 단백질(PBP) 1, 3을 억제하여 약한 항균 활성을 가진다. PBP-2는 억제하지 않는다.[8]
각주
편집- ↑ Totir MA, Helfand MS, Carey MP, Sheri A, Buynak JD, Bonomo RA, Carey PR (August 2007). “Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase”. 《Biochemistry》 46 (31): 8980–8987. doi:10.1021/bi7006146. PMC 2596720. PMID 17630699.
- ↑ Penwell, William F.; Shapiro, Adam B.; Giacobbe, Robert A.; Gu, Rong-Fang; Gao, Ning; Thresher, Jason; McLaughlin, Robert E.; Huband, Michael D.; DeJonge, Boudewijn L. M. (2015년 3월). “Molecular Mechanisms of Sulbactam Antibacterial Activity and Resistance Determinants in Acinetobacter baumannii”. 《Antimicrobial Agents and Chemotherapy》 59 (3): 1680–1689. doi:10.1128/AAC.04808-14. ISSN 0066-4804. PMC 4325763. PMID 25561334.
- ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). 《Analogue-based Drug Discovery》 (영어). John Wiley & Sons. 492쪽. ISBN 9783527607495.
- ↑ “Unasyn- ampicillin sodium and sulbactam sodium injection, powder, for solution”. 《DailyMed》. U.S. National Library of Medicine. 2023년 3월 29일. 2023년 5월 25일에 확인함.
- ↑ “Sulperazon”. drugs.com.
- ↑ “FDA Approves New Treatment for Pneumonia Caused by Certain Difficult-to-Treat Bacteria”. 《U.S. Food and Drug Administration》 (보도 자료). 2023년 5월 24일. 2023년 5월 24일에 확인함.
- ↑ Crass RL, Pai MP (February 2019). “Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of β-Lactamase Inhibitors”. 《Pharmacotherapy》 39 (2): 182–195. doi:10.1002/phar.2210. PMID 30589457. S2CID 58567725.
- ↑ Penwell WF, Shapiro AB, Giacobbe RA, Gu RF, Gao N, Thresher J, 외. (March 2015). “Molecular mechanisms of sulbactam antibacterial activity and resistance determinants in Acinetobacter baumannii”. 《Antimicrobial Agents and Chemotherapy》 59 (3): 1680–1689. doi:10.1128/AAC.04808-14. PMC 4325763. PMID 25561334.
외부 링크
편집- Singh GS (January 2004). “Beta-lactams in the new millennium. Part-II: cephems, oxacephems, penams and sulbactam”. 《Mini Reviews in Medicinal Chemistry》 4 (1): 93–109. doi:10.2174/1389557043487547. PMID 14754446.