클로나제팜
클로나제팜(Clonazepam, 상품명으로 '리보트릴' 등이 사용된다)은 스위스 로슈(Roche)사가 개발한 항경련제로. 발작, 공황 장애, 정좌불능증이라고 불리는 운동장애에 처방하는 벤조디아제핀계통의 향정신성의약품이다.[1] 클로나제팜은 1시간 이내로 효과가 발휘되며, 6시간에서 12시간까지 효력이 발휘된다.[3]
체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one | |
식별 정보 | |
CAS 등록번호 | 1622-61-3 |
ATC 코드 | N03AE01 |
PubChem | 2802 |
드러그뱅크 | DB01068 |
ChemSpider | 2700 |
화학적 성질 | |
화학식 | C15H10ClN3O3 |
분자량 | 315.715 |
SMILES | eMolecules & PubChem |
약동학 정보 | |
생체적합성 | 90% |
단백질 결합 | ~85% |
동등생물의약품 | ? |
약물 대사 | 간 CYP3A4 |
생물학적 반감기 | 15–50 시간[1] |
배출 | 신장 |
처방 주의사항 | |
허가 정보 | |
임부투여안전성 | C(오스트레일리아)D(미국) |
법적 상태 |
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중독 경향 | 중간[2] |
투여 방법 | 구강, 근육 주사, 혀밑투여 |
다른 벤조디아제핀계통과 같이, 클로나제팜도 오랜 기간 이용할시, 벤조디아제핀에 대한 내성 및, 의존 그리고 갑자기 끊게 되면 금단증상을 일으킨다.[1] 4주이상 클로나제팜을 복용한 사람들중 1/3이 금단증상을 보이기도 하였다.[4] 또한 우울증이 있는 환자의 경우에는 자살위험성을 증대시킨다.[1] 또한 임산부가 클로나제팜을 복용시 태아에게도 악영항을 끼칠수 있다[1] 클로나제팜은 GABAA 수용기를 둘러싸며, GABA 신경전달물질의 효과를 더 증대시킨다.[4]
클로나제팜은 1964년 특허를 받았으며, 1975년에 미국에 시판되게 된다.[5] 현재 클로나제팜은 제네릭으로 풀려있으며,[1] 개발도상국에서의 도매가는 미국 달러로 환산시 한알당 0.01 달러에서 0.07달러 사이이다.[6] 반면 미국에선 한 알당 0.4 달러에 거래된다.[1] 대한민국의 경우, 국내 업체에서 이를 유통하는데, 환인제약과 한국 로슈이다. 종근당에서 수입하는 한국 로슈의 0.5mg 클로나제팜의 경우 의료보험 적용 대상이며, 한 알당 30원(약 0.03달러)이다.[7] 보통 세계 여러나라에서 리보트릴을 레크리에이션 마약으로 사용한다.[8][9]
의학적 용도
편집상호작용
편집클로나제팜은 카르바마제핀의 혈중 농도를 감소시키며,[12][13] 마찬가지로 카르바마제핀도 클로나제팜의 혈중 농도를 감소시킨다. 또한 아졸계 항진균제, 예를 들어 케토콜나졸은 클로나제팜의 신진대사를 방해할 수 있다.[4] 클로나제팜은 또한 페니토인(diphenylhydantoin)의 농도에 영향을 미칠수 있다.[12][14][15][16] 거꾸로 페니토인은 클로나제팜의 혈장내 농도를 50% 빠르게 제거해버리고, 31%이상 반감기를 줄여버릴수 있다.[17] 또한 클로나제팜은 프리미돈의 농도와[15] 페노바르비탈의 농도를 증가시킨다.[18]
클로나제팜을 항우울제와 항간질제, 예를 들어, 페노바르비탈, 페니토닌 그리고 카르바마제핀, 진정제인 항히스타민제, 아편제, 항정신병제, 졸피뎀 같은 비벤조디아제핀계통 수면제, 그리고 알코올과 같이 먹게 되면 더한 진정 효과를 가져오게 된다.[4]
합성
편집각주
편집- ↑ 가 나 다 라 마 바 사 “Clonazepam”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2015년 8월 15일에 확인함.
- ↑ Saunders Nursing Drug Handbook 2014
- ↑ Cooper, edited by Grant (2007). 《Therapeutic uses of botulinum toxin》. Totowa, N.J.: Humana Press. 214쪽. ISBN 9781597452472.
- ↑ 가 나 다 라 Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. (Aug 2008). “Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.”. 《Acta Neurol Scand》 118 (2): 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456. 2020년 4월 4일에 원본 문서 (PDF)에서 보존된 문서. 2016년 12월 15일에 확인함.
- ↑ Shorter, Edward (2005). 〈B〉. 《A Historical Dictionary of Psychiatry》. Oxford University Press. ISBN 9780190292010.
- ↑ “Clonazepam”. 《International Drug Price Indicator Guide》. 2015년 10월 30일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2015년 8월 15일에 확인함.
- ↑ “KMLE 약품/의약품 정보: 리보트릴정 (Rivotril Tab.)”. 2017년 8월 8일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 12월 15일에 확인함.
- ↑ Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. (2013). 《Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome》. Burlington: Elsevier Science. 357쪽. ISBN 9780124115613.
In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam.
- ↑ Fisher, Gary L. (2009). 《Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery》. Los Angeles: SAGE. 100쪽. ISBN 9781412950848.
frequently abused
- ↑ Rossetti AO; Reichhart MD; Schaller MD; Despland PA; Bogousslavsky J (July 2004). “Propofol treatment of refractory status epilepticus: a study of 31 episodes”. 《Epilepsia》 45 (7): 757–63. doi:10.1111/j.0013-9580.2004.01904.x. PMID 15230698.
- ↑ Ståhl Y, Persson A, Petters I, Rane A, Theorell K, Walson P (April 1983). “Kinetics of clonazepam in relation to electroencephalographic and clinical effects”. 《Epilepsia》 24 (2): 225–31. doi:10.1111/j.1528-1157.1983.tb04883.x. PMID 6403345.
- ↑ 가 나 Lander CM; Eadie MJ; Tyrer JH (1975). “Interactions between anticonvulsants”. 《Proc Aust Assoc Neurol》 12: 111–6. PMID 2912.
- ↑ Pippenger CE (1987). “Clinically significant carbamazepine drug interactions: an overview”. 《Epilepsia》 28 (Suppl 3): S71–6. doi:10.1111/j.1528-1157.1987.tb05781.x. PMID 3319544.
- ↑ Saavedra IN; Aguilera LI; Faure E; Galdames DG (August 1985). “Phenytoin/clonazepam interaction”. 《Ther Drug Monit》 7 (4): 481–4. doi:10.1097/00007691-198512000-00022. PMID 4082246.
- ↑ 가 나 Windorfer A Jr; Sauer W (1977). “Drug interactions during anticonvulsant therapy in childhood: diphenylhydantoin, primidone, phenobarbitone, clonazepam, nitrazepam, carbamazepin and dipropylacetate”. 《Neuropadiatrie》 8 (1): 29–41. doi:10.1055/s-0028-1091502. PMID 321985.
- ↑ Windorfer A; Weinmann HM; Stünkel S (March 1977). “[Laboratory controls in long-term treatment with anticonvulsive drugs (author's transl)]”. 《Monatsschr Kinderheilkd》 125 (3): 122–8. PMID 323695.
- ↑ Khoo KC; Mendels J; Rothbart M; Garland WA; Colburn WA; Min BH; Lucek R; Carbone JJ; Boxenbaum HG; Kaplan SA (September 1980). “Influence of phenytoin and phenobarbital on the disposition of a single oral dose of clonazepam”. 《Clin Pharmacol Ther》 28 (3): 368–75. doi:10.1038/clpt.1980.175. PMID 7408397.
- ↑ Bendarzewska-Nawrocka B; Pietruszewska E; Stepień L; Bidziński J; Bacia T (1980). “[Relationship between blood serum luminal and diphenylhydantoin level and the results of treatment and other clinical data in drug-resistant epilepsy]”. 《Neurol Neurochir Pol》 14 (1): 39–45. PMID 7374896.