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설파살라진

항류마티스제

설파살라진(Sulfasalazine)은 아줄피딘(Azulfidine) 등의 상품명으로 판매되는 약물로 류마티스 관절염, 궤양성 대장염, 크론병 등의 치료에 사용된다.[5] 일각에서는 류마티스 관절염의 1차 치료제로 간주한다.[6] 경구 투여 혹은 직장내 투여가 가능하다.[5]

설파살라진
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
2-hydroxy-5-[(E)-2-{4-[(pyridin-2-yl)sulfamoyl]phenyl}diazen-1-yl]benzoic acid
식별 정보
CAS 등록번호 599-79-1
ATC 코드 A07EC01
PubChem 5339
드러그뱅크 DB00795
ChemSpider 10481900
화학적 성질
화학식 C18H14N4O5S 
분자량 ?
유의어 Sulphasalazine, SSZ
물리적 성질
녹는점 240–245 °C (464–473 °F) (dec.)
약동학 정보
생체적합성 <15%
동등생물의약품 ?
약물 대사 ?
생물학적 반감기 5~10시간
배출 약물의 대사산물은 대소변으로 배출[1]
처방 주의사항
허가 정보

US Daily Med:바로가기

임부투여안전성 A(오스트레일리아)[2]
법적 상태
투여 방법 경구 투여

중요 부작용은 복용한 환자 중 약 25%에서 발생한다.[6] 그중 흔한 부작용은 식욕부진, 구역질, 두통, 발진이 있다.[5] 심각한 부작용은 골수억제, 간 이상, 스티븐스-존슨 증후군, 콩팥 이상이 있다.[6][7][1] 아스피린 알레르기나 설폰아마이드 알레르기가 있는 환자에게는 사용해서는 안된다.[6] 임신 중 사용해도 아기에게는 안전한 것으로 추정된다.[5]

설파살라진은 항류마티스제(DMARDs)에 속한다.[5] 명확한 작용 기전은 알려져 있지 않다.[5] 프로스타글란딘을 억제하여 대장에서 국소 항염증 효과를 일으킨다는 주장이 있다.[1] 투여된 약물은 대장 내의 미생물이 설파피리딘과 5-아미노살리실산으로 분해한다.[5]

설파살라진이 미국에서 사용이 승인된 것은 1950년이다.[5] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[8] 복제약으로 이용 가능하다.[5] 2020년 기준으로 미국에서 1백만 건 이상 처방되면서, 284번째로 많이 처방된 약물로 이름을 올렸다.[9][10]

의학적 사용

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설파살라진은 궤양성 대장염과 크론병 같은 염증성 장 질환 치료에 사용한다. 또한 류마티스 관절염, 혹은 건선성 관절염이나 반응성 관절염 같은 기타 염증성 관절염에도 쓰인다.[11][4][3]

2세 미만 아이에게는 보통 사용하지 않는다.[4][3]

부작용

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설파살라진은 설폰아마이드 알레르기가 있는 환자, 요로폐쇄나 장폐쇄, 중증 간질환이나 신부전이 있는 환자에서 사용이 금기시된다.[1]

설파살라진은 체내에서 설파피리딘으로 대사된다. 혈청 농도를 3달마다 측정해야 하며, 투여 초기에는 더욱 자주 측정한다. 혈청 농도가 50 μg/L를 넘어가면 부작용 발생 가능성이 높아진다. 드물게 젊은 남성에서 심한 우울감이 보고되기도 했다. 또한 정자부족증이나 일시적인 불임의 원인이 되기도 한다. 면역성 혈소판감소증 역시 보고된 바 있다.[12]

설파살라진은 디히드로프테로에이트 합성효소의 작용을 억제하므로 엽산 결핍과 거대적혈모구 빈혈,[13][14][15] 그 외 여러 가지 부작용을 일으킬 수 있다.[16]

G6PD 결핍증이 있는 환자에서는 용혈성 빈혈의 원인이 될 수 있다.[17]

한편 신장결석의 원인으로 작용하기도 한다.[18] 그 외에 복부 불편감, 구역질, 구토, 식욕부진, 두토, 어지럼증, 비정상적인 피로감 등을 일으킬 수 있다.[5] 피부와 소변이 주황색으로 변하기도 하며, 간혹 알레르기 반응이 일어난다.[19][5]

약리학

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설파살라진 투여 용량의 대략 90%는 대장까지 도달하여, 대장 내 미생물로 인해 설파피리딘과 메살라진(5-아미노살리실산, 5-ASA)으로 대부분 대사된다. 설파피리딘은 거의 모두 흡수되어 추가로 대사 과정을 거치지만, 메살라진은 흡수되지 않고 대장 내에 잔류한다.[4]

설파피리딘은 대사되지 않은 상태, 수산화된 상태, 글루쿠론화된 상태가 뒤섞인 채로 소변으로 배설된다. 아세틸화된 메살라진과 대사되지 않은 설파살라진 역시 소변을 통해 몸 밖으로 제거된다.[4][3]

설파살라진의 작용 기전은 명확하지 않지만, 설파살라진과 그 대사산물은 면역을 억제하며 항균, 항염증 효과를 가지는 것으로 보인다.[11][4] 또한 설파살라진은 시스틴-글루탐산염 역수송체와[20] 세피압테린 환원효소를 억제한다.[21]

각주

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  1. ↑ 가 나 다 라 Vallerand AH, Sanoski CA, Deglin JH (2014년 6월 5일). 《Davis's drug guide for nurses》 Fourteen판. Philadelphia. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC 881473728. 
  2. ↑ “Sulfasalazine Use During Pregnancy”. 《Drugs.com》. 2018년 11월 9일. 2020년 1월 24일에 확인함. 
  3. ↑ 가 나 다 라 “Sulfasalazine 250mg/5ml Oral Suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)”. 《electronic medicines compendium (emc)》. 2019년 9월 13일. 2019년 12월 4일에 확인함. 
  4. ↑ 가 나 다 라 마 바 “Salazopyrin Tablets - Summary of Product Characteristics”. electronic medicines compendium (emc). February 2014. 2017년 4월 16일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  5. ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 자 차 카 “Sulfasalazine”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016년 12월 21일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 12월 8일에 확인함. 
  6. ↑ 가 나 다 라 World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR, 편집. 《WHO Model Formulary 2008》. World Health Organization. 41, 45쪽. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659. 
  7. ↑ Hamilton R (2015). 《Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition》. Jones & Bartlett Learning. 464쪽. ISBN 9781284057560. 
  8. ↑ World Health Organization (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  9. ↑ “The Top 300 of 2020”. 《ClinCalc》. 2022년 10월 7일에 확인함. 
  10. ↑ “Sulfasalazine - Drug Usage Statistics”. 《ClinCalc》. 2022년 10월 7일에 확인함. 
  11. ↑ 가 나 “Azulfidine- sulfasalazine tablet”. 《DailyMed》. 2019년 5월 8일. 2015년 10월 29일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 1월 24일에 확인함. 
  12. ↑ Cantarini L, Tinazzi I, Biasi D, Fioravanti A, Galeazzi M (June 2007). “Sulfasalazine-induced immune thrombocytopenia”. 《Postgraduate Medical Journal》 83 (980): e1. doi:10.1136/pgmj.2006.055194. PMC 2600053. PMID 17551063. 
  13. ↑ Inflammatory Bowel Disease~workup - eMedicine
  14. ↑ Women With Autoimmune Diseases: Medications During Pregnancy and Lactation: Sulfasalazine; “Women with Autoimmune Diseases: Medications During Pregnancy and Lactation: Sulfasalazine”. 2011년 10월 21일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2012년 3월 8일에 확인함. 
  15. ↑ Hernández-Díaz S, Werler MM, Walker AM, Mitchell AA (November 2000). “Folic acid antagonists during pregnancy and the risk of birth defects”. 《The New England Journal of Medicine》 343 (22): 1608–1614. doi:10.1056/NEJM200011303432204. PMID 11096168. 
  16. ↑ Dixon SJ, Patel DN, Welsch M, Skouta R, Lee ED, Hayano M, 외. (May 2014). “Pharmacological inhibition of cystine-glutamate exchange induces endoplasmic reticulum stress and ferroptosis”. 《eLife》 3: e02523. doi:10.7554/eLife.02523. PMC 4054777. PMID 24844246. 
  17. ↑ “SulfaSALAzine: Drug Information Provided by Lexi-Comp”. Merck & Co., Inc. Jan 2012. 2011년 8월 29일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2012년 7월 28일에 확인함. 
  18. ↑ De Koninck AS, Groen LA, Maes H, Verstraete AG, Stove V, Delanghe JR (2016). “An Unusual Type of Kidney Stone”. 《Clinical Laboratory》 62 (1–2): 235–239. doi:10.7754/Clin.Lab.2015.150605. hdl:1854/LU-6847821. PMID 27012055. 
  19. ↑ “Sulfasalazine”. 《WebMD》. 2016년 1월 26일에 원본 문서에서 보존된 문서. 
  20. ↑ Bridges RJ, Natale NR, Patel SA (January 2012). “System xc⁻ cystine/glutamate antiporter: an update on molecular pharmacology and roles within the CNS”. 《British Journal of Pharmacology》 165 (1): 20–34. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01480.x. PMC 3252963. PMID 21564084. 
  21. ↑ Costigan M, Latremoliere A, Woolf CJ (February 2012). “Analgesia by inhibiting tetrahydrobiopterin synthesis”. 《Current Opinion in Pharmacology》 12 (1): 92–99. doi:10.1016/j.coph.2011.10.019. PMC 3288148. PMID 22178186. 
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